企业介绍
企业概述主要产品荣誉资质
  • img
  • img

通用名称:双氯芬酸钠栓

双氯芬酸钠-2.jpg

【药物名称】通用名称:双氯芬酸钠栓   (英文名称:Diclofenac Sodium Suppositories)

【成份】本品主要成分为双氯芬酸钠。其化学名称为:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。

结构式:

22.jpg

 


分子式:C14H10Cl2NNaO2  分子量:318.13

【性状】 本品为类白色至淡黄色的栓剂。

【适应症】 消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。

【规格】 50mg

【用法用量】用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵医嘱。

【不良反应】

(1)胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;

(2)神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等;

(3)肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应;

(4)其他少见的有肝酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。

【禁忌】

(1)已知对本品过敏的患者。

(2)服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

(3)禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

(4)有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

(5)有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

(6)重度心力衰竭患者。

【注意事项】

(1)避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

(2)根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

(3)在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。

(4)针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

(5)和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切注意监测血压。

(6)有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

(7)NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,孕妇慎用。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】用药期间应常规随访检查肝肾功能。

【药物相互作用】

(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。

(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。

双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。

非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。

急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。

【药代动力学】直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。

【贮藏】避光,密闭,在30℃以下保存。

【包装】PVC/PE复合膜包装,每板5粒,每盒2板。

【有效期】24个月

【执行标准】 中华人民共和国药典2010版二部

【批准文号】 国药准字H20058520

【生产企业】

企业名称:湖北人福成田药业有限公司 

生产地址:湖北省天门市天门经济开发区天仙路1号

邮政编码:431700

电话号码: 0728-5343666-1190

传真号码: 0728-5343662